大肠癌“化疗”经过近一个世纪的发展，围绕着“如何提高治疗效果”，即“延长患者生存期、提高患者生活质量”的目标，无论是化疗药物、化疗方案还是化疗方式均取得进展，成为治疗策略中一个重要环节。本文就近年来应用较多的化疗药物和化疗方式做以综述。

1化疗药物

1、15氟尿嘧啶(5fluorouracil，5Fu)5Fu属于抗代谢药，能模拟正常代谢物质，与有关代谢物质发生特异性拮抗作用。85年以前，5Fu是唯一可用于大肠癌化疗的药物，单一用药有效率平均在15%左右，总生存率中位值为9~11个月。其用药途径有口服给药、单次静脉推注、持续灌注化疗等。注射给药较口服给药临床缓解率提高到30%，总生存率中位值提高到14个月。在FOLPRECHT等的一项应用包含5Fu的大肠癌化疗回顾项研究中，他们发现老年患者和年轻患者(共3825例)有相同的中位生存期(10。8月和11。3月，P=0。31)，对化疗药的反应率在20%以上，而静滴化疗比口服化疗具有更高的反应率、更长的生存期。

1、2甲酰四氢叶酸(folinicacid/leucovorin，LV)

LV是核酸合成的重要辅酶，是5Fu的生化调节剂，本身对肿瘤没有作用，与5Fu合用时，可以促使5Fu的活性代谢产物5氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5FdUMP)与胸苷酸合成酶(TS)稳定结合，从而提高5Fu的疗效，使5Fu的疗效增加1倍。目前应用较多的是甲酰四氢叶酸钙(CalciumFolinate，CF)，而有关5Fu/CF方案优于5Fu单药的文献报道也很多，两者联合用药也是大肠癌化疗的基础用药。

1、3羟基喜树碱(Hydroxycamptothecin，HCPT，羟基喜树碱为细胞周期特异性药物，作用于细胞周期的S期，可选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoismeraseⅠ)，干扰DNA的复制，导致肿瘤细胞坏死，与常用的抗肿瘤药物无交叉耐药性。研究报道喜树碱类药物对大肠癌的疗效与5Fu相似，且无交叉耐药性，部分对5Fu已产生耐药的患者，经喜树碱类药物治疗仍有满意疗效。目前临床上应用较多的是依立替康(Irinotecan)，与5Fu连用，文献报道有效率、肿瘤进展时间、总生存率明显高于无Irinotecan同药化疗组。